Bula do profissional: 16/02/2023 → 03/12/2025

Neosaldina ® contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide, é uma pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica intensamente investigada. É amplamente utilizado na clínica, tanto em uso isolado como combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora, que apresenta ação analgésica própria e potencializadora de analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui discreta ação sobre o Sistema Nervoso Central e apresenta efeito vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo sanguíneo e a tensão do oxigênio no cérebro, podendo contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaleias, especialmente das enxaquecas, além de aumentar a potência dos analgésicos. Propriedades farmacodinâmicas - a dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga pró -droga que após administração oral é rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos ativos MAA (4- metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina). Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E 1 e E2 e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento da informação dolorosa. O efei to antinociceptivo efeito an tinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da ativação d a adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas. Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalic ílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre. O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem, principalmente um agonismo com os adrenoceptores αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores a1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o Sistema Nervoso Central. A cafeína possui discreta ação sobre o Sistema Nervoso Central estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas. Postula-se que possui, ainda, atividade analgésica pelo bloqueio das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da via central de noradenosina e estimulação do Sistema Nervoso Central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A cafeína ativa, também, os neurônios noradrenérgicos e parece afetar a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaleia e estados dolorosos a cafeína produz efeito analgésico. A cafeína aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos Anti-Inflamatórios Não-Esteroides por mecanismos farmacodinâmicos. Propriedades farmacocinéticas - a dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o 4- aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma. Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4- AA, de 4-5 horas. Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4- AA) e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8 horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no leite materno. O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes adrenérgicos. É bem absorvida ab sorvida depois da administração oral, sendo completamente metabolizada preferentemente por oxidação do grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são excretados totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte excretada em menos de 24 horas. Um metabólito secundário pode ser convertido em haptaminol. A cafeína, uma metil xantina estruturalmente relacionada à teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade total de ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e ligação proteica limitada, rapidamente atravessa a barreira hematoencefálica distribuindo-se no fluido cerebrospinal de forma semelhante ao plasma. Em adultos, o volume de distribuição é de 35 a 40 l (0,53 a 0,56L/kg); em pacientes com cirrose em média 0,38L/kg (0,19 a 0,49L/kg). O metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção no leite mate rno é considerada segura, sendo compatível com o aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são e liminados na urina. Em adultos, aproximadamente 1% da dose de cafeína é excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas.

Neosaldina ® deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e a pacientes cu ja pressão arterial sistólica esteja abaixo de 100mmHg ou cuja função circulatória seja inconstante (ex.: circulação debilitada associada a infarto do miocárdio, lesões múltiplas ou choque circulatório recente). Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos, a dose diária de Neosaldina ® deve ser reduzida, o que deverá determinar o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial. Recomenda-se cautela em pacientes com asma brônquica ou infecções respiratórias crôn icas e em pacientes sensíveis a analgésicos e anti-inflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) e que são, portanto, suscetíveis a crises de asma induzidas por medicamentos ou choque anafilático ocasionado por dipirona. Embora a intolerância a analgésicos seja extremamente rara, o risco de choque é maior após a administração parenteral do que por via oral ou retal. Pacientes com o sistema hematopoiético debilitado (ex.: pacientes citoestáticos) só deverão utilizar dipirona sob supervisão médica e atento monitoramento laboratorial. Caso ocorram sinais sugestivos de agranulocitose ou trombocitopenia, recomenda -se a interrupção do tratamento com o produto. A administração de Neosaldina® a pacientes com amigdalite ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta, deve ser exercida com especial cuidado, uma vez que, a condição existente poderá mascarar um sintoma prévio de agranulocitose (angina agranulocítica). Indivíduos que reajam a bebidas alcoólicas (mesmo em pequenas quantidades), espirra ndo, lacrimejando, apresentando acentuado rubor, como também indivíduos com alergia a alimentos, pelo animal, tinturas de cabelo e agentes preservativos devem utilizar o produto com muito cuidado. Pacientes extremamente sensíveis à cafeína, não devem tomar Neosaldina ® à noite para evitar dificuldades de conciliar o sono. O aparecimento de coloração avermelhada espontânea na urina significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo da dipirona. Neosaldina® comprimido revestido - Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto deve Contém sacarose e lactose (tipo de açúcar) abaixo de 0,25g/comprimido revestido. Deve ser usado com cautela em por portadores de Diabetes. Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose e por pessoas com insuficiência de sacarose- isomaltase. Atenção: Contém os corantes dióxido de titânio, laca vermelho e pigmento marrom que podem, eventualmente, causar reações alérgicas. Portanto, Neosaldina ® comprimido revestido pode ser substituído por Neosaldina ® Neosaldina® solução, que não contém açúcar. Neosaldina ® solução Este produto contém, benzoato de sódio, que pode causar reações alérgicas, como a asma, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico. Atenção: Este medicamento contém metabissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas graves, principalmente em pacientes asmáticos. Contém sorbitol e sacarina sódica (edulcorantes). Este medicamento pode causar doping. Gravidez e lactação: categoria C de risco na gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano - Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê. Neosaldina ® não deve ser administrada durante o período de lactação, pois metab ólitos da dipirona podem passar para o leite materno. Se necessário o seu uso, a amamentação deve ser interrompida. Pacientes idosos: aconselha-se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas. A fim de prevenir distúrbios do sono em pessoas idosas e sensíveis, Neosaldina ® não deve ser administrada à noite. Insuficiência renal: não existe experiência com o uso de Neosaldina ® por pacientes com transtornos renais, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por longos períodos nestes pacientes. Insuficiência hepática: não existe experiência com o uso de Neosaldina® por pacientes com disfunção hepática, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por longos períodos nestes pacientes.

Conservar Armazenar em temperatura ambiente (entre 15 (de 15°C e 30°C). Neosaldina ® comprimido revestido tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação. Neosaldina ® solução tem validade de 18 meses a partir da data de sua fabricação . Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Neosaldina® apresenta-se como comprimido revestido de cor marrom e face biconvexa lisa. Neosaldina® apresenta-se como solução amarela límpida, com odor característico. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia: Neosaldina® comprimido revestido Crianças maiores de 12 anos e adultos: 1 a 2 comprimidos revestidos (em dose única) a cada 6 horas ou 4 vezes ao dia. A dose diária máxima de 8 comprimidos revestidos (4 x 2 comprimidos revestidos ) revestidos) não deve ser excedida. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Neosaldina® solução Se necessário, as gotas podem ser misturadas com um pouco de água. As recomendações posológicas com relação ao peso (idade) são: Peso (idade) Dose Única Dose Diária Máxima crianças 9 - 15kg (1 - 3 anos) 8 a 14 gotas 56 gotas (4 x 14 gotas) crianças 16 - 21kg (4 - 6 anos) 15 a 18 gotas 72 gotas (4 x 18 gotas) crianças 22 - 28kg (7 - 9 anos) 20 a 27 gotas 108 gotas (4 x 27 gotas) crianças 29 - 40kg (10 - 12 anos) 29 a 36 gotas 144 gotas (4 x 36 gotas) crianças 40 - 50kg (13 - 14 anos) 38 a 45 gotas 180 gotas (4 x 45 gotas) a partir de 15 anos e adultos 30 a 60 gotas 240 gotas (4 x 60 gotas) *1mL é equivalente a 30 gotas. Modo de usar: Neosaldina ® solução não deve ser administrado diretamente na boca das crianças; recomenda-se utilizar uma colher para pingar as gotas.

As principais reações adversas a Neosaldina® são as reações cutâneas. As reações mais graves são choque anafilático e discrasias sanguíneas, que raramente ocorrem com o uso da medicação. A s frequências de ocorrência das reações são apresentadas abaixo: Reação comum (> 1/100 e < 1/10): reações cutâneas (exantema). Reação rara (< 1/10.000): choque anafilático, discrasias sanguíneas (tais co mo: agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia), aumento da frequência cardíaca e irritabilidade. Apesar de se rem ocorrências raras, o choque anafilático e as discrasias sanguíneas podem envolver ameaça à vida e podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso. Os sintomas de agranulocitose são: febre alta, sensação de frio, garganta inflamada, dificuldade em engolir, lesões inflamatórias na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal. Imedia ta interrupção da medicação é a indicação para a completa recuperação. Portanto, se uma inesperada piora for observada, se a febre não ceder ou se reincidir, ou se lesões dolorosas ocorrerem nas mucosas, principalmente da boca, nariz ou garganta, o tratamento deve ser imediatamente interrompido. A trombocitopenia pode levar à tendência de sangramentos, podendo ocorrer pequenas hemorragias na pele e mucosas. Já o aumento da frequência cardíaca e a irritabilidade são sintomas breves e podem ser evitados com a redução da dose. Reações de frequência desconhecida: hipotermia e reações de hipersensibilidad e afetando a pele (exantema), a conjuntiva e as mucosas da cavidade naso-faríngea. Também podem ocorrer efeitos colaterais simpaticotônicos como náusea, rubor, suor ou dor de cabeça. Esses sintomas desaparecem em geral com a redução de dose. Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida): em alguns pacientes, pacie ntes, especialmente aqueles com história de doença renal, ou em casos de superdose, insuficiência renal transitória, como oligúria e anúria acompanhadas de proteinúria e inflamação do tecido renal (nefrite intersticial) podem ser observadas. Crises de asma podem ser observadas em pacientes predispostos. A análise e avaliação dos dados disponíveis de várias fontes sugerem que há potencial hepatotoxicidade para a dipirona, podendo levar, em alguns casos, a quadros de insuficiência hepática, em diferentes graus. Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no portal da Anvisa.