Bula do profissional: 02/02/2021 → 20/10/2022

Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20mg intravenoso de butilbrometo de escopolamina em cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens, com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente para Buscopan® ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de Buscopan®, foram: 7 (43,24%) dos 16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e outros 3 pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que recorrer a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio da dor abdominal de origem biliar. 1 biliar.1 Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada como grave ou excruciante devido a cálculo das vias urinárias altas, confirmado, 33 pacientes foram alocados aleatoriamente para receber Buscopan® injetável (20mg IV) em estudo multicêntrico, com observador cego, randomizado em oito centros na Alemanha. Foi utilizada a Escala Visual analógica (EVA) para medir a intensidade da dor. O SIDP (início de ação) para Buscopan® foi de 16,22 ± 15,4 minutos. Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo Buscopan®.2 1- Al-Waili N, Saloom KY. The analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment of biliary colic: a comparison with hyoscine N-butylbromide. Eur J Med Res.Eur J Med Res. 1998 Oct 14;3(10):475-9. 2- Stankov G, Schmieder G, Zerle G, Schinzel S, Brune K. Double blind study with dipyrone versus tramadol and butylscopolamine in acute renal colic pain. World J Urol.World J Urol. 1994;12(3):155-61.

Farmacodinâmica Buscopan® exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um derivado de amônio quaternário, não atravessa a barreira hematoencefálica e, deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica. Farmacocinética Absorção Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso, é absorvido parcialmente após a administração oral (8%). Após a administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400mg de butilbrometo de escopolamina, foram encontrados picos médios de concentração plasmática entre 0,11ng/mLe 0,11ng/mL e 2,04ng/mL em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo intervalo de dose, os valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7ng.h/mL. O valor mediano de biodisponibilidade absoluta para as formas farmacêuticas drágeas e solução gotas, contendo cada uma 100mg de butilbrometo de escopolamina, é menor do que 1%. Distribuição Devido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das regiões abdominal e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%. Estudos em animais demonstraram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito. Observou-se que o butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o transporte de colina (1,4nM) em células epiteliais da placenta humana in vitro. Seu início de ação no aparelho digestivo se dá entre 20 a 80 minutos após administração oral. Metabolismo e eliminação Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400mg, a meia-vida terminal de eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O butilbrometo de escopolamina administrado por via oral é excretado nas fezes e na urina. Estudos em homens demonstraram que 2 a 5% de doses marcadas por radioisótopos são eliminadas pela via renal após administração oral. Aproximadamente 90% da atividade radioativa recuperada pode ser encontrada nas fezes após a administração oral. A excreção urinária de butilbrometo de escopolamina é menor do que 0,1% da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de 100 a 400mg variou de 881 a 1.420L/min, enquanto que os volumes de distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose variaram de 6,13 a 11,3 x 105L, provavelmente devido à baixa disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se que não contribuem para o efeito do butilbrometo de escopolamina.

Buscopan® é contraindicado nos seguintes casos: - pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer componente da fórmula - miastenia Miastenia gravis - estenose mecânica no trato gastrointestinal - íleo paralítico ou obstrutivo - megacólon Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com qualquer excipiente da formulação, o uso de Buscopan® é contraindicado. Buscopan® drágeas é contraindicado em casos de condições hereditárias raras de intolerância à frutose. Buscopan® não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança. Buscopan® é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas fezes, o paciente deve procurar o médico imediatamente. Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas, deve-se tomar precaução especial nos pacientes propensos a glaucoma de ângulo fechado, assim como em pacientes suscetíveis a obstruções intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a taquiarritmias. Uma drágea de Buscopan® contém 41,2mg de sacarose resultando em 411,8mg de sacarose por dose máxima recomendada. Pacientes com condição hereditária rara de intolerância à frutose não deve tomar este medicamento. Atenção: Buscopan® drágeas contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes. Buscopan® solução gotas contém os excipientes metilparabeno e propilparabeno que podem causar reações alérgicas (possivelmente tardias). Buscopan® solução gotas contém 28mg de sódio por dose única máxima para adultos e crianças acima de 6 anos (2mL = 40 gotas). Este medicamento contém 140mg de sódio por dose diária máxima recomendada. Portanto, deve ser administrado com cautela por pacientes que estão realizando dieta controlada de sódio. Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas. Fertilidade, gravidez e lactação Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas. Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos. Buscopan® está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. cirurgião-dentista. Não há informações suficientes sobre a excreção de Buscopan® e seus metabólitos no leite humano. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de Buscopan® durante a gravidez e a lactação. Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o momento.

Registro M.S. nº 1.7817.0890 Farm. Responsável.: Luciana Lopes da Costa - CRF-GO nº 2.757 Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica. Buscopan® solução gotas Registrado por: Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A. Rua Bonnard (Green Valley I) nº 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A - Alphaville Empresarial - Barueri - SP - CEP 06465-134 C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 - Indústria Brasileira Fabricado por: Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda. Rod. Régis Bittencourt, km 286 - Itapecerica da Serra - SP Embalado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A. VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 Buscopan® drágea Registrado por: Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A. Rua Bonnard (Green Valley I) nº 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A - Alphaville Empresarial - Barueri - SP - CEP 06465-134 C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 - Indústria Brasileira Fabricado por: Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda. Rod. Régis Bittencourt, km 286 - Itapecerica da Serra - SP Embalado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A. VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020 OU Registrado por: Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A. Rua Bonnard (Green Valley I) nº 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A - Alphaville Empresarial - Barueri - SP - CEP 06465-134 - C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 - Indústria Brasileira Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A. VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020