Bula do profissional: 13/06/2018 → 15/10/2018

Risperdal Consta® suspensão injetável de liberação prolongada risperidona APRESENTAÇÕES Pó injetável e diluente em embalagem contendo: 1 frasco-ampola com pó injetável (25 mg; 37,5 mg ou 50 mg de risperidona), 1 seringa preenchida contendo 2 mL de diluente para reconstituição, 1 dispositivo (West Medimop®) para auxiliar na reconstituição e 2 agulhas para aplicação no paciente, sendo uma destinada à aplicação na região glútea (20G TW 2) e outra destinada à administração na região deltoide (21G UTW 1). USO INTRAMUSCULAR USO ADULTO COMPOSIÇÃO Risperdal Consta® 25 mg: Cada frasco-ampola contém 25 mg de risperidona. Excipiente: polímero lactídio-coglicolídio. Risperdal Consta® 37,5 mg: Cada frasco-ampola contém 37,5 mg de risperidona. Excipiente: polímero lactídio-coglicolídio. Risperdal Consta® 50 mg: Cada frasco-ampola contém 50 mg de risperidona. Excipiente: polímero lactídio-coglicolídio. Cada seringa de diluente contém: ácido cítrico anidro, água para injetáveis, carmelose sódica, cloreto de sódio, fosfato de sódio dibásico di-hidratado, hidróxido de sódio e polissorbato 20.

Farmacodinâmica A risperidona é um antagonista seletivo de monoaminas, com propriedades peculiares. Tem elevada afinidade por receptores serotoninérgicos 5HT 2 5HT2 e dopaminérgicos D2. A risperidona liga-se também a receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor afinidade, a receptores histaminérgicos H1 e alfa-2 adrenérgicos. A risperidona não tem afinidade por receptores colinérgicos. Apesar de a risperidona ser um antagonista D 2 D2 potente, ao que se atribui a melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, ela produz menos depressão da atividade motora e indução de catalepsia do que os neurolépticos convencionais. O antagonismo equilibrado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolvimento de efeitos colaterais extrapiramidais e ampliar a atividade terapêutica a sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia. Farmacocinética Características gerais da risperidona após a administração de Risperdal Consta® Após injeção intramuscular única de Risperdal Consta®, o perfil de liberação consiste de uma pequena liberação inicial (<1% da dose) do fármaco, seguida de um intervalo inativo de 3 semanas. A liberação principal do fármaco se inicia após 3 semanas, mantém-se da 4ª até a 6ª semana e desaparece por volta da 7ª semana. Portanto, a complementação com antipsicótico por via oral deve ser realizada durante as três primeiras semanas de tratamento com Risperdal Consta® (vide “Polosogia e modo de usar”). Após injeções intramusculares repetidas de 25 mg ou 50 mg de Risperdal Consta® a cada duas semanas, as concentrações plasmáticas medianas de vale e de pico da fração antipsicótica ativa flutuaram entre 9,9-19,2 ng/mL e 17,9-45,5 ng/mL, respectivamente. A farmacocinética da risperidona é linear no intervalo de doses de 25-50 mg, administrados a cada duas semanas. Não foi observado acúmulo de risperidona durante uso prolongado (12 meses), em pacientes tratados com 25-50 mg a cada duas semanas. Os estudos acima foram conduzidos com administração na região glútea. As injeções intramusculares das mesmas doses na região deltoide ou glútea são bioequivalentes e, portanto, intercambiáveis. Um estudo de dose única de risperidona oral mostrou aumento da concentração ativa no plasma e redução na depuração plasmática do antipsicótico ativo de 30% nos idosos e 60% em pacientes com insuficiência renal. A concentração plasmática de risperidona foi normal nos pacientes com insuficiência hepática, mas a fração média de risperidona livre no plasma aumentou cerca de 35%. Relação farmacocinética/farmacodinâmica Não houve relação entre as concentrações plasmáticas da fração antipsicótica ativa e a alteração das pontuações totais da PANSS (Escala das Síndromes Positiva e Negativa) e da ESRS (Escala de Avaliação de Sintomas Extrapiramidais) entre as visitas de avaliação, em qualquer um dos estudos de fase III para verificação de eficácia e segurança. - Absorção A absorção da risperidona de Risperdal Consta® é completa. - Distribuição A risperidona tem distribuição rápida. O volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a risperidona liga-se à albumina e à glicoproteína ácida alfa1. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 90% para a risperidona e 77% para o metabólito ativo a 9-hidróxi-risperidona. - Metabolismo A risperidona é metabolizada pela CYP2D6 para 9-hidróxi-risperidona, que possui atividade farmacológica semelhante à da risperidona. A risperidona mais a 9-hidróxi-risperidona formam a fração antipsicótica ativa. Outra via metabólica da risperidona é a N-desalquilação. - Eliminação A depuração plasmática da fração antipsicótica ativa e da risperidona são 5,0 e 13,7 L/h, respectivamente, em metabolizadores rápidos, e 3,2 e 3,3 L/h, respectivamente, em metabolizadores lentos da CYP2D6. A combinação do perfil de liberação e o regime posológico (injeção intramuscular a cada duas semanas) resulta na manutenção de concentrações plasmáticas terapêuticas, que permanecem por até 4-6 semanas após a última injeção de Risperdal Consta®. A fase de eliminação se completa em aproximadamente 7-8 semanas após a última injeção.

MS - 1.1236.0031 Farm. Resp.: Marcos R. Pereira-CRF/SP n° 12.304 Registrado por: JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041, São Paulo – SP CNPJ 51.780.468/0001-87 Importado por: Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda. Rodovia Presidente Dutra, Km 154 São José dos Campos -SP CNPJ 51.780.468/0002-68 Fabricado por: Pó injetável: Alkermes Inc., Ohio - EUA Diluente: Cilag AG, Schaffhausen – Suíça Ou Diluente: Vetter Pharma-Fertigung GmbH&Co.KG Langernagen - Alemanha Embalado (emb. secundária) por: Cilag AG, Schaffhausen – Suíça  Marca Registrada Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita. Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 13/06/2018. 15/10/2018. CCDS 1805 Dados da submissão eletrônica Dados da petição que altera bula Dados das alterações de bulas Data do Nº do Data do Nº do Data de Versões Produto Assunto Assunto Itens de bula Apresentações relacionadas expediente expediente expediente expediente aprovação (VP/VPS) 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 1005727/1 VP: Todos VP02/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 07/11/2014 1005727/14-7 Inclusão Inicial de Texto de 07/11/2014 Inclusão Inicial de Texto de 07/11/2014 4-7 VPS: Todos 02 + 1 DISPOSITIVO Bula – RDC 60/12 Bula – RDC 60/12 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 0237403/1 VP: 4 VP03/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 18/03/2015 0237403/15-0 Notificação de Alteração de 18/03/2015 Notificação de Alteração de 18/03/2015 5-0 VPS: 5 03 + 1 DISPOSITIVO Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 MEDICAMENTO NOVO – AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - 0177799/1 Inclusão de nova VP: 6 VP04/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 14/02/2017 0262128/17-2 Notificação de Alteração de 26/02/2015 11/04/2016 5-8 apresentação comercial de VPS: 8 04 + 1 DISPOSITIVO Texto de Bula – RDC 60/12 produto estéril 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 VP: Composição, 8, Dizeres AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 0518458/1 Legais VP05/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 31/03/2017 0518458/17-4 Notificação de Alteração de 31/03/2017 Notificação de Alteração de 31/03/2017 7-4 VPS: Composição, 5, 9, 10, 05 + 1 DISPOSITIVO Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 Dizeres Legais 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 0094997/1 VP: 4, 6, 8 VP06/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 05/02/2018 0094997/18-3 Notificação de Alteração de 05/02/2018 Notificação de Alteração de 05/02/2018 8-3 VPS: 8, 9 06 + 1 DISPOSITIVO Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 0473516/1 VP: 4, 8 VP07/VPS 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU 13/06/2018 0473516/18-1 Notificação de Alteração de 13/06/2018 Notificação de Alteração de 13/06/2018 8-1 VPS: 5, 6, 9 07 + 1 DISPOSITIVO Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - VP: Apresentações VP08/VPS 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 1005727/1 VP: Todos VP02/VPS Consta 07/11/2014 1005727/14-7 Inclusão Inicial 15/10/2018 N/A Notificação de Texto Alteração de Bula 07/11/2014 Inclusão Inicial 15/10/2018 N/A Notificação de Texto Alteração de 07/11/2014 15/10/2018 VPS: Apresentações 08 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 4-7 VPS: Todos 02 (risperidona) – RDC 60/12 Bula – RDC 60/12 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 0237403/1 VP: 4 VP03/VPS Consta 18/03/2015 0237403/15-0 Notificação de Alteração de 18/03/2015 Notificação de Alteração de 18/03/2015 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 5-0 VPS: 5 03 (risperidona) Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO – 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 0177799/1 VP: 6 VP04/VPS Consta 14/02/2017 0262128/17-2 Notificação de Alteração de 26/02/2015 Inclusão de nova apresentação 11/04/2016 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 5-8 VPS: 8 04 (risperidona) Texto de Bula – RDC 60/12 comercial de produto estéril 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO VP: Composição, 8, Dizeres Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 0518458/1 Legais VP05/VPS Consta 31/03/2017 0518458/17-4 Notificação de Alteração de 31/03/2017 Notificação de Alteração de 31/03/2017 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 7-4 VPS: Composição, 5, 9, 10, 05 (risperidona) Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO Dizeres Legais 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 0094997/1 VP: 4, 6, 8 VP06/VPS Consta 05/02/2018 0094997/18-3 Notificação de Alteração de 05/02/2018 Notificação de Alteração de 05/02/2018 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 8-3 VPS: 8, 9 06 (risperidona) Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD X 2 ML + 1 AGU + 1 DISPOSITIVO Risperdal MEDICAMENTO NOVO - MEDICAMENTO NOVO - 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO VP: 4, 8 VP07/VPS Consta 13/06/2018 NA Notificação de Alteração de 13/06/2018 NA Notificação de Alteração de 13/06/2018 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO VPS: 5, 6, 9 07 (risperidona) Texto de Bula – RDC 60/12 Texto de Bula – RDC 60/12 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 DISPOSITIVO 25 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 37,5 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT 50 MG PO INJ IM CT FA VD TRANS + DIL SER VD TRANS X 2 ML + 2 AGU + 1 ADAPT